Групова приналежність:
Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої кислоти. Код ATC L01В А01.
Діючі речовини (МНН):
діюча речовина: метотрексат;
1 таблетка містить 2,5 мг або 10 мг метотрексату еквівалент метотрексату безводного;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Лікарська форма:
Таблетки
Показання
Активний ревматоїдний артрит у дорослих.
Поширений хронічний псоріаз, особливо у літніх людей та інвалідів, у разі недостатньої ефективності інших видів терапії.
Гострий лімфоцитарний лейкоз (підтримуюча терапія).
Фармакологічна дія:
Фармакодинаміка.
Метотрексат (4-аміно-10-метилфолієва кислота) – це антагоніст фолієвої кислоти, що інгібує відновлення фолієвої кислоти та ріст клітин тканини. Метотрексат конкурентно пригнічує фермент дигідрофолатредуктазу, запобігаючи відновленню дигідрофолату до тетрагідрофолату, який необхідний для синтезу ДНК та реплікації клітин. У результаті поліглютамації метотрексату, спричиненої ензимом фолілполіглютамілатом, тривалість цитотоксичного ефекту діючої речовини у клітинах збільшується. Метотрексат є фазоспецифічною речовиною, основна дія якої спрямована на S-фазу мітозу клітин. Як правило, найбільш ефективно він діє на активно проліферуючі тканини, такі як злоякісні клітини, кістковий мозок, клітини плода, епітелій шкіри, слизову оболонку ротової порожнини та кишечнику, а також клітини сечового міхура. Оскільки проліферація злоякісних клітин є вищою, ніж більшості нормальних клітин, метотрексат може уповільнювати проліферацію злоякісних клітин, не спричиняючи при цьому необоротних уражень нормальної тканини.