Групова приналежність:
Селективні імунодепресивні агенти.
Код АТС L04А А13.
Діючі речовини (МНН):
діюча речовина: лефлюномід;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг або 20 мг лефлюноміду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кислота винна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантанова камедь.
Лікарська форма:
Таблетки
Показання
Лікування хворобомодифікуючим антиревматичним засобом (ХМАРЗ) активної фази ревматоїдного артриту у дорослих.
Нещодавно перенесене або одночасне лікування гепатотоксичними або гематотоксичними хворобомодифікуючими антиревматичними засобами (наприклад метотрексатом) може призводити до підвищення ризику виникнення серйозних побічних реакцій; таким чином, рішення про початок лікування лефлюномідом слід ретельно зважувати, враховуючи ці аспекти користі/ризику.
Крім цього, перехід з лефлюноміду на інший ХМАРЗ без подальшої процедури виведення (див. розділ «Особливості застосування») також може підвищувати ризик виникнення серйозних побічних реакцій навіть через тривалий час після такого переходу.
Фармакологічна дія:
Лефлюномід - базисний препарат для лікування ревматоїдного артриту, що має антипроліферативні властивості. Лефлюномід продемонстрував ефективність на моделях артриту та інших аутоімунних захворювань і при трансплантації, здебільшого при застосуванні протягом фази сенсибілізації. Він має імуномодулюючі/імуносупресивні властивості, діє як антипроліферативний засіб і демонструє протизапальні властивості. Лефлюномід демонструє кращий захисний ефект на моделях аутоімунних захворювань при застосуванні в ранній фазі захворювання. In vivo він швидко і майже повністю метаболізується до A771726, який демонструє активність in vitro, і вважається відповідальним за терапевтичний ефект.
A771726, активний метаболіт лефлюноміду, інгібує у людини фермент дегідрооротат-дегідрогеназу (ДГОДГ) і демонструє антипроліферативну активність.